基于光开关二芳基乙烯的β-发夹肽作为膜溶解性抗菌和抗癌剂的结构-活性关系
作者：
Oleg Babii，Sergii Afonin，Aleksandr Yu. Ishchenko，Tim Schober，Anatoliy O. Negelia，Ganna M. Tolstanova，Liudmyla V. Garmanchuk，Liudmyla I. Ostapchenko，Igor V. Komarov，Anne S. Ulrich
机构：
卡尔斯鲁厄理工学院 (KIT), 生物界面研究所 (IBG-2), 德国卡尔斯鲁厄，基辅塔拉斯舍甫琴科国立大学, 高技术研究所, 乌克兰基辅，卡尔斯鲁厄理工学院 (KIT), 有机化学研究所 (IOC), 德国卡尔斯鲁厄，基辅塔拉斯舍甫琴科国立大学, 生物与医学研究所, 乌克兰基辅
发布年份：
2018年
更新时间：
2025-03-18 00:27:11
关键词：
光开关,二芳基乙烯,β-发夹肽,抗菌剂,抗癌剂,结构-活性关系
摘要：
本文合成了基于天然抗生素革兰霉素S的环状骨架的五系列（共28种结构）光开关β-发夹肽。研究了这些肽在活化（开环）和去活化（闭环）状态下的细胞类型选择性，包括抗菌活性（对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度MIC）、抗癌活性（对HeLa细胞系的IC50）和溶血毒性（对人红细胞的HC50）。分析了肽的构象可塑性、疏水性与其生物活性之间的相关性。与参考化合物相比，显著提高了选择性。发现抗癌活性与溶血性之间存在分离。引入了光治疗指数（PTI）作为肽的安全性标准。含有羟基亮氨酸的类似物在HeLa选择性毒性方面表现出最高的PTI。对于一种化合物，在包括多柔比星耐药细胞系在内的多种癌细胞系中展示了高PTI。
结论：
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实验方法及产品解析：
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名称
分类
制造商
PDF资料
参数
描述
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DG数字消磁装置
能量和功率传感器
Twinleaf LLC
2: 2
脉冲宽度: 10ns
DG 通过施加振荡磁场使材料达到饱和，然后缓慢地将振荡幅度降至零，从而自动化磁屏蔽消磁过程。
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LAM300原子磁力计
能量和功率传感器
成都量视科技有限公司
灵敏度: <20fT/√Hz
动态范围: ±5nT
测量轴: Z轴、Y轴
LAM300原子磁力计是一种基于原子自旋交换技术的超高灵敏度磁场探测仪器，其通过原子自旋的精确控制，能够测量极为微弱的磁场变化，灵敏度高达fT/√Hz级别，为地磁场强度的几十亿分之一。
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MS-2 磁屏蔽
能量和功率传感器
Twinleaf LLC
屏蔽系数: 10⁶
磁噪声: 10 fT/Hz1/2
内部 3 轴磁场线圈: X/Y coil:
Calibration: 0.576 G/A = 57.6 nT/mA
Inductance: 33 µH
Z coil:
Calibration: 1.50 G/A = 150 nT/mA
Inductance: 140 µH
MS-2 磁屏蔽是精密磁场控制的理想系统。它提供多层高磁导率金属屏蔽以降低环境磁场噪声，并具有内部场线圈系统，可精确控制屏蔽体中心的磁场。
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MS-1LF 磁屏蔽
能量和功率传感器
Twinleaf LLC
内部3轴磁场线圈: X/Y 线圈
校准：0.81 G/A = 81 nT/mA
电感：22 μH
Z 线圈
校准：1.06 G/A = 106 nT/mA
电感：20 μH
内部梯度场线围: dZ/dz：4.02 nT/cm/mA
dZ/dy：3.55 nT/cm/mA
dZ/dx：3.55 nT/cm/mA
dY/dx：4.24 nT/cm/mA
dY/dy：5.18 nT/cm/mA
内部 Z轴二阶梯度线圈: d²Z/dz²：1.06 nT/cm²/mA
MS-1LF 磁屏蔽为超精密磁场测试和测量提供最低的室温磁噪声环境。它提供多层高磁导率金属屏蔽层以降低环境磁噪声，内部铁氧体屏蔽层，并具有内部场线圈系统，以精确控制屏蔽体积中心的磁场。
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MS-1L 磁屏蔽器
能量和功率传感器
Twinleaf LLC
轴向孔: 30 mm dia.
接入孔: 15 mm dia. 8 radial & 2 on each endcap
质量: 8 kg
MS-1L 磁屏蔽器是一种用于精确磁场控制的出色而紧凑的系统。它提供多层高磁导率金属屏蔽以降低环境磁场噪声，并具有内部场线圈系统，可精确控制屏蔽体中心的磁场。
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